پیش داروها (v) سنتز 3 و -1 بنزوکسازپین -4 اون ها بعنوان پیش داروهای دیکلوفناک -2 سنتز ماینوکسیدیل
چکیده
پیش دارو یا prodrug شکلی از دارواست که ممکن است از لحاظ فارماکولوژیکی فعال باشد ولیکن در بدن از طریق واکنشهای شیمیایی یا آنزیمی به داروی فعال تبدیل شود. اهداف اصلی طراحی پیش داروها : بهبود فراهمی زیستی و عبوراز غشاهای بیولوژیک ، افزایش طول اثر داروها، اختصاصی ترشدن اثر داروها در محل اثر، کاهش سمیت و عوارض جانبی دارویی، بهبود طعم و بو، پایداری و حلالیت دارو.مکانیسم تبدیل پیش داروها : تبدیل پیش دارو به دارو ممکن است ، قبل از جذب ، در هنگام جذب ، بعد از جذب و یا در محل اثردارو صورت گیرد . در تبدیل پیش دارو به دارو از مکانیسمهای شیمیایی یا آنزیمی استفاده میگردد. در سالیان اخیر پیشرفتهای مهمی در زمینه ساخت مشتقات زیست برگشت پذیر برای گروههای عاملی موجود در مواد دارویی به عمل آمده است . برای مثال ازاستریفیکاسیون برای گروههای هیدروکسیل و کربوکسیل و ازاسیلاسیون یا کاربامیلاسیون برای گروههای آمید استفاده میگردد.
