طراحی و فرمولاسیون و مطالعات برون تن قرص روکشدار اسزوپیکلون 2 میلی گرم با استفاده از روکش آماده جدید pva
چکیده
اسزوپیکلون داروی خواب آور نسبتا جدیدی است که مطالعات کمی در رابطه با فرمولاسیون آن انجام شده است. در این مطالعه اثر درصد کراس کارملوز به عنوان باز کننده و میکروکریستالین سلولز به عنوان پر کننده بر خصوصیات هسته قرص اسزوپیکلون مورد مطالعه قرار گرفته است. مطالعات زمان باز شدن و درصد انحلال نشان داد که فرمولاسون پرس مستقیم قرص اسزوپیکلون 2 mg نیاز به هیچ باز کننده ای ندارد. همچنین اثر نوع و ضخامت روکش بر پایداری قرص نیز مورد بررسی قرار گرفت. سه نوع مختلف روکش بررسی شدند که عبارت بودند از: فرمول روکش معمولی شامل hpmc6،h، فرمول آماده استفاده حاوی (opadry ®)hpmc،o ، و فرمول آماده استفاده شامل pva(kollicoat -ir ®) ،k. علاوه بر این، قرصها با یک لایه نازک و یا یک لایه ضخیم از هر نوع روکش، روکش داده شدند. قرصها بدون بسته بندی در ?c40 و رطوبت نسبی 75درصد نگهداری شدند. نمونه پس از 10، 20 و 30 روز برداشته شده و خصوصیات آنها مورد آزمایش قرار گرفته شد.نتایج بدست آمده بعد از 10 روز در شرایط بسیار سخت پایداری یعنی به شکل باز در دمای 40 درجه سانتیگراد و رطوبت 75%نشان می دهند که : 1- همانگونه که پیش بینی می شد روکش ضخیمتر می تواند در مقابل رطوبت محافطت بهتری از قرص بعمل آورد. 2- سه نوع روکش استفاده شده در مقابل رطوبت به شکلهای متفاوت عمل کردند. در حالیکه با استفاده از کالیکوت خصوصیات قرص (سختی، زمان باز شدن و پروفایل دیسولوشن) تغییر کمی کردند 3- سختی قرصهای روکش شده با اپادرای و hpmc خیلی بیشتر از قرصهای روکش شده با کولیکوت پایین آمده است حتی به 1.5 kp رسیده است. 4 – زمان باز شدن قرصها به جز روکش شده با کولیکوت تا حد 12 دقیقه بالا رفته است. 5 – پروفایل آزادسازی قرصها غیر از روکش کولیکوت در ابتدا از رنج نرمال تا حد 30% پایین آمده و فقط در 45 دقیقه در رنج نرمال بودند در حالی که قرصهای روکش شده با کولیکوت از ابتدا در رنج نرمال بودند. 6 – در زمان های پس از 20 روز سختی قرصهای روکش شده با اپادرای و hpmc پایین تر آمده زمان باز شدن آنها بیشتر افزایش یافته است. 7 – پس از 30 روز زمان باز شدن قرصهای روکش شده با کولیکوت هیچ تغییری با زمان صفر نداشته و سختی آن کمی پایین آمده و منحنی دیسولوشن مشابه زمان صفر را دارد اما قرصهای روکش شده با اپادرای و hpmc زمان باز شدن 12 دقیقه و 4 دقیقه را دارند و سختی آنها بسیار کاهش یافته است. 8 – همانطور که در نمودارها مشخص است قرصهایی که دارای روکش ضخیم تر بودند کمتر آسیب دیده اند و زمان بازشدن آنها کمتر بالا رفته پس نفوذ رطوبت به درون آنها کمتر بوده است و سختی بیشتری نسبت به روکش نازکتر دارند.