فرمولاسیون و بررسی کارایی برون تن قرص 150 میلی گرم آلیسکایرن
چکیده
این مطالعه به تهیه ی فرمولاسیون قرص خوراکی 150 میلیگرم آلیسکایرن به روش گرانولاسیون مرطوب و بررسی کارایی برون تن آن میپردازد. آلیسکایرن تنها داروی موجود در بازار دارویی از دسته ی مهارکننده های مستقیم رنین می باشد که در درمان پرفشاری خون اولیّه به کار میرود. در ابتدا مطالعات پیش فرمولاسیون روی پودر آلیسکایرن انجام شد تا سازگاری ماده موثره برای این مطالعات مورد ارزیابی قرار گیرد. نتایج بدست آمده برای پودر آلیسکایرن، قابل قبول بود. در این مطالعه برای ساخت فرمولاسیون از تمامی مواد جانبی به کار رفته در نمونه برند خارجی و با در نظر گرفتن درصد مجاز استفاده از هریک با توجه به نقش آن ماده جانبی در فرمول، استفاده شد. به منظور تهیه ی یک فرمولاسیون مناسب و مشابه با نمونه برند، ابتدا به بررسی تأثیر مقادیر مختلف چسباننده (hpmc) و همچنین بازکننده (crospovidone) به صورت داخل گرانولی و نیز داخل و خارج گرانولی در فرمولاسیون پرداخته شد. سپس به بررسی تأثیر انواع دیگر بازکننده ( کراس کارملوز و سدیم استارچ گلیکولات) و نوع دیگری از چسباننده (pvp) پرداخته شد. تمامی فرمول های ساخته شده تحت آزمون های کنترل فیزیکوشیمیایی قرار گرفتند. به منظور تعیین مقدار آلیسکایرن از روش جذب uv استفاده شد. آزمون های لازم جهت معتبر سازی این روش انجام شد و در شرایط قابل قبول قرار داشت. بنابراین روش جذب uv به عنوان روشی معتبر در تعیین آلیسکایرن انتخاب شد. با انجام آزمون های کنترل فیزیکوشیمیایی متفاوت، فرمولاسیون c5 فیلم کوت شده، با فاکتور تشابه (f2) بالاتر از 50 نسبت به نمونه برند در پروفایل انحلال و آزادسازی، به عنوان فرمولاسیون برتر انتخاب شد.